盐酸阿扎司琼合成工艺研究

作者：曹宁; 董宏波; 杜伟宏; 罗红兵; 丁小东; 曹胜华

来源：化学研究与应用, 2019, (11): 2021-2024.

• 盐酸阿扎司琼
• 药物合成
• 工艺优化 azasteron hydrochloride
• drug synthesis
• process optimization

盐酸阿扎司琼(Azasetron hydrochloride)是一种高选择性,副作用低的5-HT_3受体拮抗剂。本研究通过文献调研发现目前已报道的合成路线存在着工艺复杂,污染大等问题。针对这些问题,本研究报道了一条更加简便,环保,有工业化潜力的路线,通过五步反应得到目标产物,其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR及MS确认,总收率67.5%。

• 单位
  中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所; 成都大学; 四川大学