甲睾酮聚乳酸缓释微球的制备

作者：吕竹芬; 黄思玉; 陈燕忠; 温玉琴; 林浩杰; 吴彩珍; 班俊峰; 孙美丽; 谢清春

来源：中国药房, 2012, (45): 4269-4271.

• 甲睾酮
• 聚乳酸
• 缓释微球
• 制备
• 正交试验 Methyltestosterone
• Polylactic acid
• Sustained-release microspheres
• Preparation
• Orthogonal test

目的:制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。方法:用乳化溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。先设计单因素试验筛选制备微球的处方中的聚乳酸分子量、聚乳酸浓度、投药比(甲睾酮:聚乳酸);再采用正交试验优化制备微球的温度、转速、聚乳酸浓度、投药比。考察微球表面形态、粒径、载药量、包封率、168h体外累积释药率,并对微球的体外释药模型进行零级、一级、Higuchi、双相动力学方程拟合。结果:优选结果为聚乳酸分子量11万、温度30℃、转速500r·min-1、聚乳酸浓度0.1g·mL-1、投药比1:5。采用最佳工艺条件制备的微球形态圆整,平均粒径为(2.5±0.2)μm,载药量为6.18%～6.62%,包封率为89.9%～91.3%,168h体外累积释药率为(41.8±0.1)%,微球的体外释药符合双相动力学方程(r=0.9945)。结论:甲睾酮聚乳酸缓释微球制备工艺稳定,具有良好的缓释能力。

• 单位
  广东药学院