1,4-二羟蒽醌是一种有效的重组人蛋白激酶CK2的抑制剂

摘要

目的观察1,4-二羟蒽醌对重组人蛋白激酶CK2全酶的作用。方法在体外等物质的量混合CK2α与'α亚基构成重组CK2全酶。以重组人CK2全酶为分子靶点,通过测定转移到CK2底物ATP的32P放射活度,来检测不同浓度5-氯苯并三唑对CK2活性的影响,并进行动力学分析。结果 1,4-二羟蒽醌对重组人CK2全酶具有抑制作用,且该作用随浓度的增加而增强,其IC50为63.15μmol/L;它与ATP呈竞争性抑制CK2的活性,抑制常数Ki为40.49μmol/L;与酪蛋白呈非竞争性抑制CK2的活性,抑制常数Ki为44.72μmol/L。结论 1,4-二羟蒽醌是重组人蛋白激酶CK2的有效抑制剂。

关键词