2β-羟基熊果酸的合成及其抗肿瘤活性

作者：黄丽荣; 陈磊; 杨小生; 马琳; 张建新; 王道平

来源：应用化学, 2013, (10): 1133-1138.

• 熊果酸
• 2&beta
• -羟基熊果酸
• 合成
• 体外肿瘤细胞抑制活性 ursolic acid
• 2&beta
• -hydroxyursolic acid
• synthesis
• inhibition activity to tumor cell

以熊果酸为原料,经C-3羟基氧化、C-28羧基苄酯化保护、C-2乙酰化及水解、还原、脱保护得到2β-羟基熊果酸,6步反应的总收率为60.1%。中间体及目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和MS测试技术确证。以噻唑蓝(MTT)比色法检测2β-羟基熊果酸对人白血病细胞K562及人肺癌细胞A549肿瘤细胞的体外抑制活性,结果表明,对2种肿瘤细胞的生长均表现出一定的抑制作用。

• 单位
  贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室; 贵州大学