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摘要
目的研究新型BTK抑制剂对B淋巴瘤细胞系的杀伤活性与功能。方法通过结构分析、靶标筛选与计算机辅助设计,得到作为新型BTK抑制剂的化合物。将该化合物与作为其靶细胞的B淋巴瘤细胞系Ramos和Raji在体外进行杀伤活性分析与作用机制研究。结果杀伤活性实验表明,该化合物对B淋巴瘤细胞系Ramos和Raji的抑制率分别为IC_(50)=1.36μmol·L~(-1)和IC_(50)=5.7μmol·L~(-1),其杀伤和抑制活性远高于目前通用的BTK抑制剂CGI-1746和ibrutinib。进一步的机制研究表明,该化合物能够显著抑制靶细胞中BTK蛋白Y223位点的磷酸化水平。同时,应用流式细胞术分析...
