含三氟甲基的2,4-取代嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）

作者：孟娅琪; 李二冬; 张洋; 刘栓; 包崇男; 杨鹏; 张路野; 张丹青; 王继宽; 陈雅欣; 栗娜; 辛景超; 赵培荣; 可钰; 张秋荣; 刘宏民

来源：CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2019, (09): 2541-2548.

• 三氟甲基
• 2
• 4-取代嘧啶衍生物
• 抗肿瘤活性 trifluoromethyl
• 4-substituted pyrimidine derivatives
• antitumor activity

为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型含三氟甲基的2,4-取代嘧啶衍生物,并对目标化合物在EC-109(人食管癌细胞),MGC-803(人胃癌细胞),PC-3(人前列腺癌细胞)和HepG-2(人肝癌细胞)进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对PC-3表现出中度至强效的抗肿瘤活性.其中, 2-(((4-((1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫基)甲基)苯并[d]噻唑(13w)对PC-3具有较强的抗肿瘤活性, IC_(50)为1.76μmol·L~(-1),抗肿瘤活性明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶.

• 单位
  郑州大学