枸橼酸托法替尼,是由美国辉瑞公司研发的一种新型口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂,于2012年由FAD批准并在美国上市。该药物可与甲氨蝶呤等其它药物共同使用,可用于中度或重度类风湿关节炎的治疗且疗效较好。本文介绍了该药物的几种主要合成路线进行详细总结,并为创新合成路线提供重要的理论支撑。