GABA受体小分子调节剂合成

作者：张雷; 张博; 任天瑞; 宋宝安

来源：世界农药, 2013, (03): 8.

• GABA
• GABA受体
• 有机合成
• 小分子调节剂 GABA
• GABA receptor
• organic synthesis
• small molecule modulators

γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)是哺乳动物和昆虫中枢神经系统中重要的抑制性神经递质。20世纪70年代末发现GABAA受体是重要医药作用靶标,也是农药杀虫剂的作用靶标。GABAA受体上至少存在4种互相变构体的结合位点,与这些结合位点结合的不同化合物,对氯离子通道的作用机制不同,表现出不同的生物活性。具有杀虫活性的化合物有氟虫腈、林丹、狄氏剂和阿维菌素等,具有医用生物活性的化合物有用于治疗抑郁症的巴比妥、氟硝西泮和氟马西尼以及安定类镇静剂和印防己毒素等抗痉挛剂。分类概述了部分GABA受体小分子调节剂的制备方法与生物活性及其合成路线的研究进展,并对未来开发GABA受体调节剂进行了展望。

• 单位
  上海师范大学; 贵州大学