ETP类化合物靶向Hsp90-C端抗肿瘤作用以及对其客户蛋白选择性的影响

作者：戴佳佳; 吴娱; 李德海; 李静

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2019, (10): 897.

• ETP类化合物
• HSP90
• 抗肿瘤
• 抑制剂
• 客户蛋白

目的探究海洋来源新型多硫代二酮哌嗪(ETP)类化合物PEN-A在体内外的抗肿瘤活性并进一步明确PEN-A靶向HSP90的作用特点;比较并阐明3种ETP类化合物PEN-A,PNSA和HDN-1对于HSP90客户蛋白选择性抑制作用的机制。方法 MTT法、细胞划痕实验检测PEN-A对于肿瘤细胞系增殖、迁移的抑制作用;Co-IP检测PEN-A对于HSP90与其客户蛋白结合的影响;荧光偏振、胰酶水解指纹图谱、表面等离子共振(SPR)实验检测PEN-A与HSP90蛋白的结合位点;体内评价PEN-A对于结肠癌移植瘤的抗肿瘤活性。HSP90 ATPase实验、ADH聚合实验检测三种ETP类化合物对于HSP90...

• 单位
  中国海洋大学