镶嵌蒙脱石微球处方前研究及其制备

作者：张初梅; 刘莉; 侯冬枝; 胡晟; 桂茹艺; 黄燚; 平其能

来源：西北药学杂志, 2016, (03): 281-284.

• 盐酸倍他洛尔
• 角膜透过性
• 蒙脱石
• 微球 betaxolol hydrochloride
• corneal permeability
• montmorillonite
• microspheres

目的对盐酸倍他洛尔(betaxolol hydrochloride,BH)进行处方前研究,并以丙烯酸树脂为膜材制备载药蒙脱石/丙烯酸树脂微球。方法采用UV和HPLC法考察药物BH的稳定性、表观溶解度、pKa值、亲水亲油平衡值以及pH值对BH离体角膜透过性的影响;以丙烯酸树脂RS和RL为骨架材料,O_1/O_2乳化-溶剂挥发法制备蒙脱石载药缓释微球,扫描电镜观察其形态表征,为处方优化提供依据。结果 BH稳定性良好,在各种溶液中的溶解度为16.30~42.27mg·mL~(-1)。BH为弱碱性药物,pKa值为7.75,角膜透过性受pH值影响,碱性条件下有利于BH的角膜透过。O_1/O_2乳化-溶剂...

• 单位
  中国药科大学; 广东药学院