含腙结构单元的氨基嘧啶衍生物的合成与生物活性研究

作者：何海峰; 夏芹; 贺红武

来源：CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2019, (08): 2295-2302.

• 丙酮酸脱羧酶
• 杀菌剂
• 先导化合物
• 2-甲基-4-氨基嘧啶衍生物 PDHc-E1
• fungicide
• lead compound
• 2-methyl-4-amino-pyrimidine derivatives

丙酮酸脱羧酶是连接糖酵解与三羧酸循环的关键酶,目前尚无以丙酮酸脱羧酶(PDHc-E1)为靶标的杀菌剂.拟通过设计针对微生物PDHc-E1的抑制剂来获得具有杀菌活性的化合物.以课题组前期发现的E.coli PDHc-E1抑制剂L为先导化合物进行结构修饰,通过肼与醛的缩合反应合成了14个新型含腙结构单元的氨基嘧啶衍生物I作为潜在的PDHc-E1抑制剂.发现2-甲基-4-氨基-5-(甲基-4-溴苯腙)-嘧啶(I-6)不仅对E. coli PDHc-E1显示较好的活性(IC_(50)=26.45μmol/L),同时对真菌花生褐斑(EC_(50) 14.11μg/mL)和苹果轮纹(EC_(50)0.64...

• 单位
  江西科技师范学院; 化学学院; 化学化工学院; 华中师范大学