4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成

作者：罗玲艳; 申东升; 周宗洲; 谭诚; 黄英堂

来源：中国医药工业杂志, 2011, (02): 93-95.

• 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮
• 利伐沙班
• 抗凝药
• 中间体
• 合成 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone
• rivaroxaban
• anticoagulant
• intermediate
• synthesis

用两种方法制得抗凝剂利伐沙班的中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(1):①溴苯相继与乙醇胺、氯乙酰氯反应得4-苯基吗啉酮,再经硝化、还原生成1,总收率约32%;②溴苯先硝化,再与乙醇胺反应得到2-(4-硝基苯胺基)乙醇,再经氯乙酰氯闭环、还原反应制得1,总收率约47%。

• 单位
  广东药学院