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新型含1,3,4-噁二唑片段硫色满酮衍生物的设计、合成及其抗真菌活性研究

孙晓阳; 冯佳佳; 李生彬; 冯思冉; 刘振明; 宋亚丽; 乔晓强
中国知网
河北大学; 北京大学药学院

摘要

利用活性亚结构拼接原理,将硫色满酮与1,3,4-噁二唑杂环拼合,设计合成了12个2-(1,3,4-噁二唑)硫色满酮衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱(~1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.初步的抗真菌活性实验表明,目标化合物对4种动物病原真菌和4种植物病原真菌表现出一定程度的抑制作用.其中,化合物4f对白色念珠菌Canidia albicans的最小抑菌浓度达到了4μg·m L~(-1),4d对花生冠腐病菌Aspergillusnigervan tiegh的最小抑菌浓度达到了8μg·m L~(-1),均高于阳性对照.化合物分子对接研究表明,4f与白色念珠菌CYP51有很强的结...

关键词

硫色满酮 1 3 4-噁二唑 抗真菌活性 分子对接 thiochromanone 4-oxadiazole antifungal molecular docking