新型苯丙烯酰氨基酸化合物的设计合成及生物活性（英文）

作者：高粟繁; 张艳春; 李家明; 张斌; 杨雨; 胡孟奇

来源：CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2019, (07): 1953-1961.

• IL-6
• TNF-α
• 苯丙烯酰氨基酸
• 合成 IL-6
• phenylpropenoyl-amino acid
• synthesis

依据药效团的拼合策略,以上市药瑞巴派特为先导化合物,设计并合成了一系列具有苯丙烯酰氨基酸结构化合物,其结构均经~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证.用Elisa法测定目标化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞释放IL-6和TNF-α的抑制活性.结果显示所设计化合物显示出良好的抑制活性,其中有4个化合物的活性明显优于瑞巴派特.

• 单位
  安徽中医药大学