~(18)F-FMISO的自动化合成改进及其肿瘤乏氧Micro-PET/CT显像

作者：王明伟; 张勇平; 郑宇佳; 鲍晓; 章英剑

来源：核技术, 2013, (10): 40-45.

• 18F-FMISO
• 肿瘤乏氧显像
• 自动化合成
• HPLC分离
• Micro-PET/CT 18F-FMISO
• Tumor hypoxia imaging
• Automated synthesis module
• High performance liquid chromatography(HPLC) separation
• Micro-PET/CT

1-H-1-(3-[18F]氟-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)是特异性肿瘤乏氧分子影像探针,其PET/CT显像指导肿瘤放疗靶区的勾画具有重要的临床应用价值。本文旨在建立18F-FMISO的改进的自动化合成方法,开展其肿瘤乏氧Micro-PET/CT显像研究。基于标记前体NITTP和简便的"一锅法",利用升级、改进的Explora GN模块,依次完成放射氟化反应(NITTP(10 mg),MeCN(1.0 mL),120 oC,5.0 min)、水解反应(HCl(1.0 mol/L,1.0 mL),130 oC,8.0 min)和HPLC分离纯化,自动化合成18F-FMISO。同时,采取分析型Radio-HPLC和Radio-TLC等方法检测各项质量控制指标,利用Micro-PET/CT进行荷SW1990胰腺肿瘤乏氧显像实验。结果表明,18F-FMISO的自动化生产时间约为65 min,放射化学产率为(30 5.0)%(未衰变校正,n=20),放射化学纯度大于99%,比活度为(2.04 0.17)×1011Bq·mol–1,化学纯度得到改善。Micro-PET/CT显像表明,18F-FMISO在荷SW1990瘤鼠体内均呈全身分布,最佳的肿瘤乏氧显像时间为注射后3.0 h,肿瘤/肌肉吸收比为3.00 0.08。本研究建立了基于HPLC分离纯化而改进的18F-FMISO的自动化合成方法,而且其Micro-PET/CT肿瘤乏氧显像对比度高,为乏氧显像研究提供了可靠的制备方法和基本的实验参考依据。

• 单位
  复旦大学