本文从反馈调节和核受体调节两个方面概述了胆固醇7α-羟化酶(cholesterol 7α-hydroxylase,CYP7A1)的调控机制,综述了近年文献报道的氨基酸、多肽、蛋白质等食品功能因子、中药单体和提取物等生物活性成分对CYP7A1的影响和调节,分析了CYP7A1靶点药物的开发前景和目前研究存在的问题,旨在为CYP7A1靶点药物的筛选和机制研究提供参考。