新型阿那曲唑衍生物的合成

作者：李钰; 梁鹏云; 王立升; 刘旭; 杨华; 周中杰

来源：合成化学, 2013, (04): 450-453.

• 阿那曲唑
• 芳香酶抑制剂
• 结构修饰
• 合成 Anastrozole
• aromatase inhibitor
• structural modification
• synthesis

以3,5-二溴甲苯为原料,经钯催化剂催化插羰成酯、格氏反应、氯代、氰化、溴代、N-烷基化六步反应合成了阿那曲唑(总收率55.2%)。保留阿那曲唑苯环的对称部分,对其进行结构修饰,合成了13个新型的阿那曲唑衍生物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。

• 单位
  化学化工学院; 广西大学