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摘要
目的:葫芦巴碱是咖啡豆中含量较多的生物碱之一,为了研究其药代动力学特征,本研究建立了一种简便、灵敏、准确的亲水相互作用色谱-超高效液相联用分析方法,并研究了葫芦巴碱和咖啡豆甲醇提取物的药代动力学。方法:大鼠灌胃和尾静脉注射给予葫芦巴碱和咖啡豆甲醇提取物后,眼眶静脉丛取血,血液样本采用亲水相互作用色谱-超高效液相联用分析法进行分析,药代动力学参数按非房室模型,通过药动学软件87/97进行计算。结果:对所建立的方法进行了方法学的考察,线性范围为0.12–100μg·mL-1,最低定量下限为0.12μg·mL-1,日内日间精密度、准确度、提取回收率和稳定性等均达到体内药物分析要求。葫芦巴碱口服和尾静脉注射给药后,AUC(0-∞)分别为(4066.83±1244.41)和(3544.29±908.80)min·μg·mL-1,生物利用度达到57.37%。咖啡豆甲醇提取物口服后,AUC(0-∞)为(4566.75±1435.64)min·μg·mL-1,绝对生物利用度为64.42%,相对生物利用度为112.29%。结论:所建立的亲水作用色谱-超高效液相联用分析法简单、准确、重现性好;葫芦巴碱无论是纯品还是在咖啡豆甲醇提取物中都有较好的生物利用度,而且没有明显的差异。
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单位中国中医科学院; 南方医科大学; 福建中医药大学; 广州中医药大学; 福建中医药大学
