川芎嗪自乳化缓释固体分散体在兔体内的药动学研究

作者：陈晓丹; 王利胜; 陈豆; 吕耿彬; 涂星; 吴俊洪

来源：中药新药与临床药理, 2013, (03): 274-277.

• 川芎嗪
• 自微乳化
• 缓释固体分散体
• 药物动力学
• 相对生物利用度 Tetramethylpyrazine
• Self-emulsifying
• Sustained-release solid dispersion
• Pharmacokinetics
• Relative bioavailability

目的研究川芎嗪自乳化缓释固体分散体(TMP-SESD)及普通缓释固体分散体(TMP-SD)在兔体内的药动学特征。方法 6只新西兰兔随机分为2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服TMP-SESD和TMP-SD后,采用高效液相色谱法测定血浆中TMP的浓度,DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果 TMP-SESD和TMP-SD给药后,药动学参数如下:tmax分别为4 h和6 h;Cmax分别为(3.217±0.4581)mg.L-1和(6.105±0.298)mg.L-1;AUC0-∞分别为(63.877±3.786)mg.L-1.h和(39.067±2.971)mg.L-1.h;与TMP-SD比较,TMP-SESD的相对生物利用度为(163.5±9.58)%。结论家兔体内川芎嗪的药动学规律均符合一级吸收二室模型,与普通缓释固体分散体相比,自乳化缓释固体分散体Cmax和AUC0-∞均较高,说明自乳化缓释固体分散体能显著提高药物的生物利用度。

• 单位
  广州中医药大学