4种盐酸二甲双胍缓释片在Beagle犬体内生物等效性比较

作者：徐琛; 朱嘉俊; 郁颖佳; 吕燕平; 段更利

来源：中国临床药学杂志, 2013, (06): 338-341.

• 盐酸二甲双胍缓释片
• 高效液相色谱
• 药动学
• 生物等效性 metformin hydrochloride sustained release tablet
• HPLC
• pharmacokinetics
• bioequivalence

目的比较4种盐酸二甲双胍缓释片在Beagle犬体内的生物等效性。方法采用单剂量随机四周期四交叉试验设计。8只Beagle犬分别灌胃给予4种盐酸二甲双胍缓释片(受试制剂A、B、D,参比制剂C)50 mg·kg~(-1)。于给药前及给药后不同时间点取血,采用HPLC法测定血浆中盐酸二甲双胍浓度,计算主要药动学参数,并评价各受试制剂的相对生物利用度和生物等效性。结果受试制剂D、A、B和参比制剂C的主要药动学参数为:t_(max)(2.6±1.2)、(2.1±0.9)、(2.1±0.6)和(2.7±0.5)h,ρ_(max)(8 881.7±2 575.1)、(9 587.5±2 072.0)、(8 189.3±2 013.8)和(8 579.3±1 691.9)μg·L~(-1),t_(1/2)(4.4±0.6)、(4.6±0.4)、(4.7±1.3)和(4.2±1.0)h,AUC_(0→1)(61 378.8±18 731.0)、(56 602.8±10 737.8)、(46 766.1±9 515.0)和(56 754.2±12 384.2)μg·h·L~(-1),AUC_(0→∞)(62 863.1±19 047.8)、(57 975.5±11 186.1)、(48 185.2±9 815.1)和(58 372.7±13 672.0)μg·h·L~(-1),MRT(0.16±0.01)、(0.17±0.01)、(0.19±0.05)和(0.17±0.02)h。受试制剂D、A、B的相对生物利用度分别为(118.0±61.4)%、(107.0±42.0)%和(91.4±12.2)%。结论3种受试制剂和参比制剂C生物等效,其中受试制剂D的生物利用度最高,其次是A、B。

• 单位
  复旦大学