厄洛替尼合成工艺改进
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广东药学院
摘要
目的改进和优化厄洛替尼的合成工艺,以便于工业化生产。方法以3,4-二羟基苯甲醛为原料,依次通过醛基还原缩合、侧链烷氧基化、硝化、硝基还原和关环等反应步骤合成目标化合物。结果与结论目标产物总收率约为48.5%,其结构经核磁共振氢谱、质谱、元素分析确证。该路线操作简便,条件温和,有利于工业化生产。
关键词
厄洛替尼 表皮生长因子受体 合成 erlotinib epidermal growth factor receptor(EGFR) synthesis
