基于Strecker反应的含氰基多取代吡唑的合成及生物活性研究

摘要

为探索多取代吡唑胺的Strecker反应及含氰基吡唑化合物的生物活性,首次实现了ZnI2催化下多取代吡唑胺、三甲基硅腈(TMSCN)和醛的Strecker反应,初步探索了反应条件及醛底物的范围.共获得20个全新含氰基多取代吡唑目标物,最高收率为93.5%,并通过核磁共振氢谱(~1H NMR)、碳谱(~(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证了其结构.活性测试表明, 10×10~(-3)g/L浓度下,13个化合物对蚊幼虫活性为100%,5×10~(-3)g/L浓度下4个化合物活性高于40%;在500×10~(-3) g/L浓度下10个化合物对黏虫体现一定活性.在500×10~(-3) g...

关键词

多取代吡唑-4-胺 Strecker反应 ZnI2 含氰基多取代吡唑杀虫活性抗烟草花叶病毒活性杀菌活性 multi-substituted pyrazole-4-amine Strecker reaction anhydrous ZnI_2 cyano-containing pyrazoles larvicidal activity anti-TMV activity fungicidal activity