4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐的合成

摘要

目的合成二肽基肽酶4抑制剂ABT-279和K-579的重要中间体4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐。方法以4-哌啶甲酸乙酯为原料,经N-Boc保护、烷基化、酰胺化、Hofmann降解和N-Boc脱保护5步反应,制备得4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐。结果 4-哌啶甲酸乙酯为原料合成目标化合物的总收率为49.5%。结论该合成路线具有收率高,成本低,操作简便等优点,适用于工业化生产。

关键词

4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐二肽基肽酶4抑制剂 4-哌啶甲酸乙酯 4-amino-4-methylpiperidine di-p-toluenesulfonate 4-amino-4-methylpiperidine di-p-toluenesulfonate piperidine-4-carboxylate