醋酸烯诺孕酮透皮贴剂的制备及不同促渗剂对其促渗作用考察

作者：张肖玲; 邓红; 张蜀; 林华庆

来源：中国药房, 2013, (17): 1587-1590.

• 醋酸烯诺孕酮
• 透皮贴剂
• 制备
• 正交试验
• 促渗剂
• 促渗作用 Nestorone
• Transdermal patches
• Preparation
• Orthogonal experiment
• Enhancer
• Effect of enhancing permeation

目的:制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用。方法:采用正交试验,以初黏力和累积渗透量(Q)为指标,优化Druo-tak87-2287压敏胶、聚维酮(PVP)K30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q;比较质量分数均为5%的氮酮(Azone)、油酸(OA)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、桉叶油(OE)和丙二醇(PG)及1%、3%、5%、7%OE和3%OE+1%Azone、3%OE+3%Azone、3%OE+5%Azone的贴剂250h内的Q、透皮速率常数(Jss)及增渗倍数。结果:压敏胶、PVPK30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03g,250h的平均Q为60.83μg/cm2;5%OE单用时250h内的Q最大,为118.12μg/cm2,Jss为0.71μg/(cm2·h),增渗倍数为2.2;3%OE+5%Azone联用时250h内的Q最大,为175.96μg/cm2,Jss为1.102μg(/cm2·h),增渗倍数为3.22。结论:所制备的贴剂初黏力符合要求,3%OE+5%Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用。

• 单位
  广东药学院