新型哌啶基肉桂醛缩氨基硫脲衍生物的设计、合成及抑菌活性研究

作者：张学博; 马航宇; 孙腾达; 雷鹏; 杨新玲; 张晓鸣; 凌云

来源：CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2019, (10): 2965-2972.

• 天然产物
• 肉桂醛
• 缩氨基硫脲
• 合成
• 杀菌活性 natural product
• cinnamyl aldehyde
• thiosemicarbazide
• synthesis
• fungicidal activity

为了发现高活性杀菌剂先导化合物,利用骨架跃迁原理,以哌啶基苯甲醛缩氨基硫脲为先导化合物,设计并合成了一系列未见文献报道的肉桂醛缩氨基硫脲类衍生物.化合物结构经过~1H NMR、~(13)C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,一些化合物对多种病原真菌表现出优异的杀菌活性.在50μg/mL浓度下,N'-[(1E,2E)-3-(4-氯苯基)烯丙基]哌啶-1-硫代酰肼(3a)和N'-((1E,2E)-3-苯基烯丙基)哌啶-1-硫代酰肼(3p)对苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌菌、瓜果腐霉病菌和水稻纹枯病菌的离体抑菌活性均在95%以上.EC_(50)测试结果表明,化合物3a,3p...

• 单位
  中国农业大学