新型靶向eIF4E小分子化合物的合成及抗肿瘤作用机制

作者：郭传龙; 王立军

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2019, (10): 897-898.

• eIF4E
• EGPI-1
• 抗肿瘤
• A549

目的真核生物翻译起始因子(eIF4E)在肿瘤信号转导中起关键作用,本课题设计合成具有靶向eIF4E的氨基-噻唑化合物EGPI-1,并对其体内外抗肿瘤作用及机制进行深入研究。方法设计合成氨基-噻唑化合物EGPI-1,Duolink PLA探针及Western印迹检测其对eIF4E/eIF4G相互作用的影响;Western印迹检测EGPI-1对eIF4E有关调控信号通路的影响;MTT法检测化合物EGPI-1体外抗肿瘤活性;流式细胞仪检测EGPI-1对细胞凋亡、周期及线粒体膜电位的影响;裸鼠移植瘤实验检测EGPI-1体内抗肿瘤活性,并分析其在动物体内的毒性及药代动力学参数。结果所合成氨基-噻唑化合物...

• 单位
  中国科学院; 青岛科技大学