普拉格雷中间体的合成工艺改进

Authors：黄清松; 罗军芝; 郑敏

Source：南昌大学学报(医学版), 2013, (06): 5-7.

• 普拉格雷中间体
• 抗血栓药
• 药物合成
• 工艺改进
• 2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮 prasugrel intermediate
• antithrombotic drug
• drug synthesis
• improvement
• 2-bromo-2-(2-fluorophenyl)-1-cyclopropylethanone

目的对普拉格雷中间体2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮的合成工艺进行改进优化。方法以邻氟溴苄为起始原料制得的格式试剂与环丙基氰反应生成2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮,再经二溴海因光照反应4h,制得抗血栓药物普拉格雷重要中间体2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮。结果该工艺采用二氯甲烷为溶剂,过氧化苯甲酰为反应促进剂,制得产物含量达到96%,产率为83.9%。结论改进后的合成方法工艺合理、可行,为工业化生产提供了实验依据。

• Institution
  广东药学院