药物靶点鉴定方法学及其在中药活性成分靶点发现中的应用

作者：曾克武

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2019, (10): 930.

• 药物靶点
• 方法学
• 靶点“钩钓”
• 中药活性成分

中医药学是我国少有的最具原创特色的科学领域。自古以来,中医药学为人类认识生命和发现药物做出了巨大贡献,但是其发挥疾病治疗作用的精确分子机理特别是作用靶点目前还不清楚,亟待揭示。本研究团队前期基于化学生物学中的分子探针概念,建立了针对中药活性成分的靶点"钩钓"策略,并将其应用于多种中药活性成分的靶点鉴定中。例如将具有抗神经炎症作用的苏木酮A改造成分子探针,从神经小胶质细胞中"钩钓"并鉴定其靶点为肌苷5′-磷酸脱氢酶2(IMPDH2)。苏木酮A可以直接修饰靶点IMPDH2上的140位半胱氨酸发挥抗神经炎症作用,对抗炎和免疫药物的设计和筛选具有重要意义。我们将野菊花内酯作为分子探针,"钩钓"到一个关...

• 单位
  北京大学药学院