抗体偶联药物抗CD30-MCC-DM1的制剂处方研究

摘要

目的筛选并确定新型抗体偶联药物抗CD30-MCC-DM1(F0002-ADC)的制剂处方,解决该药溶解度偏低、冻干制剂含水量较高等问题,进而得到适用于该药物的制剂处方。方法对缓冲盐、pH值、蛋白保护剂以及助溶剂等条件或参数设计实验进行考察。结果得到了蛋白浓度5 g/L、pH 5.0、缓冲盐枸橼酸浓度10mmol/L、蛋白保护剂蔗糖浓度6%(w/v)、表面活性剂聚山梨酯20浓度0.02%(w/v)以及助溶剂盐酸精氨酸浓度3%(w/v)的制剂处方,制得的冻干制剂含水量低于3%。结论该制剂配方能提高药物溶解度、降低冻干制剂含水量,并通过长期稳定性实验验证了该配方能满足F0002-ADC的临床需求。

关键词