磷酸二酯酶:从伟哥到抗阿尔茨海默病药物

摘要

磷酸二酯酶(PDE)是一个催化第二信使c AMP和/或c GMP水解的超级酶家族。它包括11个家族(PDE1～PDE11),对调节细胞内cAMP和cGMP水平发挥关键作用。PDE研究半个世纪以来,其靶位功能越发明显并受到重视。尤其是靶位PDE5的伟哥(Viagra,sildenafil;PDE5抑制剂)研制成功,使PDE研究成为国际药物研发的一大热点。PDE4抑制剂罗氟司特(roflumilast,Daxas~?)和apremilast(Otezla~?)分别成功用于治疗慢性阻塞性肺疾患(COPD)和银屑病及银屑病性关节炎,再次证明PDE作为药物靶标的重要研究价值和临床应用前景。阿尔茨海默病(...

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