磷酸二酯酶:从伟哥到抗阿尔茨海默病药物

作者：王浩; 周延萌; 侯雪芹; 张芳芳; 赵晓民; 张汉霆

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2019, (10): 790.

• 磷酸二酯酶
• 阿尔茨海默病
• 记忆
• 抑郁
• 抑制剂

磷酸二酯酶(PDE)是一个催化第二信使c AMP和/或c GMP水解的超级酶家族。它包括11个家族(PDE1～PDE11),对调节细胞内cAMP和cGMP水平发挥关键作用。PDE研究半个世纪以来,其靶位功能越发明显并受到重视。尤其是靶位PDE5的伟哥(Viagra,sildenafil;PDE5抑制剂)研制成功,使PDE研究成为国际药物研发的一大热点。PDE4抑制剂罗氟司特(roflumilast,Daxas~?)和apremilast(Otezla~?)分别成功用于治疗慢性阻塞性肺疾患(COPD)和银屑病及银屑病性关节炎,再次证明PDE作为药物靶标的重要研究价值和临床应用前景。阿尔茨海默病(...

• 单位
  山东省医学科学院; west virginia university