龙胆苦苷在Caco-2细胞模型中的摄取、转运及外排研究

Authors：张琴; 施雯; 韩丽妹; 秦晶; 王建新

Source：中国新药杂志, 2013, (11): 1330-1336.

• 龙胆苦苷
• Caco-2细胞模型
• 摄取
• P-糖蛋白
• 跨膜转运 gentiopicrin
• Caco-2 cell model
• uptake
• P-glycoprotein
• transepithelial transport

目的:研究龙胆苦苷(GPS)的细胞摄取、转运及外排特性;探讨GPS的吸收机制。方法:采用HPLC测定药物含量。Caco-2细胞模型研究GPS的小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排作用。评价了时间、温度、药物浓度和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂对细胞吸收的影响。结果:GPS以被动扩散为主要方式被细胞摄取和转运。药物在1 h达到摄取平衡,细胞转运在2 h内与时间呈正相关;药物摄取量随浓度的增加呈线性增加,GPS的表观渗透系数(Papp)不受药物浓度影响;细胞摄取与温度负相关;P-gp抑制剂环袍菌素和维拉帕米可增加GPS细胞摄取和转运。结论:GPS可能是以被动扩散为主要方式被小肠上皮细胞摄取和转运,并受到P-糖蛋白的外排。

• Institution
  复旦大学