鼻腔给药尼莫地平纳米乳的制备及脑组织靶向性初步评价

摘要

目的研制鼻腔给药尼莫地平(Nim)纳米乳制剂,并对其理化性质及脑组织靶向性作出初步评价。方法采用滴加水法制备纳米乳,考察空白纳米乳和尼莫地平纳米乳(NimNE)的黏度、pH、粒径、粒径分布、ξ电位和电导率;用蟾蜍上颚黏膜考察尼莫地平纳米乳的黏膜刺激性;大鼠鼻腔给予尼莫地平纳米乳与尾静脉注射尼莫地平纳米乳注射液对照,用HPLC测定给药后血浆和脑组织中尼莫地平纳米乳的浓度。结果制备的纳米乳黏度和pH均适合鼻腔给药,粒径均在20～30 nm之间,黏膜刺激性小;在240 min内,鼻腔给药的AUCbrain/AUCplasma高于静脉给药的AUCbrain/AUCplasma。结论尼莫地平纳米乳给药方便,刺激性小,适宜鼻腔给药,与尼莫地平纳米乳注射液相比更具有脑组织靶向性。

关键词