新型有机小分子DNA切割试剂的合成

作者：安东; 赵晓辉; 周密; 叶志文

来源：高等学校化学学报, 2014, (2): 275-280.

DOI：10.7503/cjcu20130565

• 哌嗪
• 磷酸二酯键
• 胍基
• 连接链

根据活性基团的协同催化原理，设计合成了有机小分子核酸切割剂1-(N-胍乙基)-4-(N-羟乙基)哌嗪盐酸盐(4)，并通过核磁共振和液相色谱-质谱联用技术对其结构进行了表征.利用琼糖凝胶电泳研究了pH值对其切割pUC 19 DNA 效率的影响，通过自由基猝灭实验研究其切割DNA的反应类型.运用密度泛函理论，利用 Gaussian 软件进行了理论计算，研究其裂解DNA的反应方式.研究结果表明，在pH=7.2时化合物4的裂解效率最高，且能通过非氧化还原反应以磷酯转移的方式裂解DNA的磷酸二酯键.

• 单位
  南京理工大学; 南京大学化学化工学院