羟基喜树碱磁性脂质体的制备及其靶向性特征试验

摘要

目的:优选羟基喜树碱(HCPT)磁性脂质体的制备工艺并验证其体内靶向聚集性。方法:以经油酸表面改性的Fe3O4磁性纳米粒作为材料,大豆卵磷脂、胆固醇为原料,利用薄膜分散-超声法制备羟基喜树碱磁性脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验法对羟基喜树碱脂质体的制备工艺进行优选。引入微透析技术,动态、连续地考察磁性脂质体的肿瘤局部聚集性。结果:羟基喜树碱磁性脂质体的最佳制备工艺为药脂比25∶1,磷脂-胆固醇80∶30,制备温度45℃,水化介质pH6.8的磷酸盐缓冲液(PBS)。在此条件下,最高包封率66.8%,载药量2.57%。在荷瘤小鼠体内磁靶向定位试验中,HCPT磁性脂质体外加磁场组的肿瘤部位药...

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