DNA拓扑异构酶抑制剂

作者：杜可杰; 王忆; 梁捷雯; 计亮年; 巢晖

来源：PROGRESS IN CHEMISTRY, 2013, 25(04): 545-554.

• DNA拓扑异构酶
• 生物功能
• 抑制剂
• 金属配合物
• 抗肿瘤药物

DNA拓扑异构酶是一种广泛存在于真核细胞和原核细胞中的重要生物酶,对DNA转录、复制、染色体分离及基因表达等过程中的DNA拓扑结构起着重要的调控作用。研究发现,与正常细胞不同,DNA拓扑异构酶在肿瘤细胞中表现出不受其他因素影响的高水平表达,而许多抗肿瘤药物的作用机制也与DNA拓扑异构酶密切相关,因此它作为抗肿瘤药物的重要靶点引起了研究者的广泛关注。本文对DNA拓扑异构酶的结构、分类及生物功能进行了简要的归纳,总结了近年来DNA拓扑异构酶抑制剂的研究进展,并重点对金属配合物作为DNA拓扑异构酶抑制剂的研究现状进行了详细的介绍。

• 单位
  中山大学; 中山大学 化学与化学工程学院; 中山大学/化学与化学工程学院