基于多学科的靶标发现和确证

摘要

靶标发现和确证是化学生物学的经典研究方向之一,越来越多地涉及多个学科的交叉融合。海洋天然产物具有新颖的化学结构和独特的药理活性,已经成为新兴的药物研发中先导化合物的重要源泉。利用化学生物学、基础医学、计算生物学、结构生物学等学科手段,分别鉴定了二型胶原羟基化酶P4HA2与肿瘤之间的关系,目前,正在鉴定相关的羟基化底物以及开发相关的活性海洋天然产物;另外,前期鉴定了DEAD/H家族原型蛋白DDX2A(eIF4AI)是海洋天然产物pateamine A,hippuristanol等的作用靶标,研究揭示了其酶催化的分子机制和细胞内新的调节方式,通过筛选发现sanguinarine可以特异结合DDX2...

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