含1H-苯并[d]咪唑或1H-苯并[d][1,2,3]三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究

作者：付洋; 盛丽; 高立信; 李佳; 孙良鹏

来源：CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2019, (04): 1029-1036.

• PTP1B抑制剂
• 1H-苯并[d]咪唑
• 1H-苯并[d][1
• 2
• 3]三唑
• 查尔酮 PTP1B inhibitor
• 1H-benzo[d]imidazol
• 1H-benzo[d][1
• 3]triazol
• chalcone

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,PTP1B抑制剂有希望成为治疗II型糖尿病和肥胖症的候选药物.为了寻找非酸类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含1H-苯并[d]咪唑或1H-苯并[d][1,2,3]三唑的查尔酮类化合物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中2-(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)-N'-(4-(3-(2'-萘基)-3-氧亚基-丙-1-烯基)苯亚甲基)乙酰肼(10i)活性最佳,IC_(50)为(2.98±0.04)μmol·L~(-1).更重要的是,2-(1H-苯...

• 单位
  中国科学院; 延边大学; 国家新药筛选中心