新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价

作者：李英俊; 王思远; 靳焜; 高立信; 盛丽; 张楠; 刘季红; 李佳

来源：CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2019, (02): 491-499.

• 酰腙
• 咔唑
• 合成
• Cdc25B和PTP1B抑制剂
• 分子对接 acylhydrazone
• carbazole
• synthesis
• Cdc25B and PTP1B inhibitor
• molecular docking

以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、1H NMR、13CNMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B均具有较高的抑制活性,其中4-[(咔唑-9-基)甲基]-N'-(2-羟基-1-萘亚甲基)苯甲酰肼(6g)对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高, IC50值分别为(2.16±0.38)和(1.06±0.23)?g/mL.对化合物6g进行分子对接的研究结果表明, 6g能与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,形成氢键和疏水等相互作用...

• 单位
  大连理工大学; 辽宁师范大学化学化工学院; 大连理工大学精细化工国家重点实验室; 中国科学院; 国家新药筛选中心